在人人抗癌药物研发的疆土上，中国曾长期处于奴婢者地位。2008年前，国内新药研发濒临着基础接洽薄弱、临床体系滞后、坐褥工艺逾期三重窘境，尤其在靶向治愈限度，VEGFR扼制剂等中枢赛谈被跨国药企控制。来自上海张江的和黄医药团队逆水行舟，聚焦那时人人最热点的VEGFR靶点的高难度、高价值限度，开启了一场历时11年的翻新解围。

今天上昼，这场漫长的“翻新长跑”终于跑上了上海科学本领奖励大会的领奖台——和记黄埔医药（上海）有限公司首席科学官苏慰国博士主合手的《中国一类新药呋喹替尼的自主研发与产业化》，荣获2024年度上海市科技跨越奖一等奖。比鲜花和掌声更强盛的是，呋喹替尼行为首个进入西洋日主流商场的中国结直肠癌靶向药，现时已在人人30余个国度和地区获批，并成为了全天下泰斗的好意思国国立玄虚癌症网罗（NCCN）治愈指南结直肠癌三线治愈药物保举首位。

小小分子式跨越“珠峰”

20年前，只须几条马路的张江，却领有一家星巴克咖啡馆。在辉瑞使命16年的苏慰国博士刚刚归国，加入和黄医药。逐日午后，他继续和共事们来星巴克，点上一杯咖啡，天马行旷地聊分子式。咖啡馆里，翻新火花“劈啪”作响，一天他唾手拿来一张餐巾纸，画下了一串分子式，其中一个等于呋喹替尼。

走出咖啡厅，这个小小分子式并莫得随念头一闪而逝，苏慰国博士指示和黄制药的年青东谈主们，誓要成药。那时的国内，中国翻新药确凿空缺，“一个新药平均需要十年，十亿好意思元的干预”的基本本钱，犹如两座珠峰需要攀高。负责研发的和黄医药高等副总裁戴广袖于今齐难忘，为了组建团队，除了在上海广揽东谈主才，苏慰国也会驱车去南京大学、浙江大学参加校招。

“咱们现时化学部、生物部的总监和神志负责东谈主，许多齐是苏博士以前一手从学校招聘并培养起来的。那些十几年前就在和黄医药摇晃磨练瓶、添加试剂的研发东谈主员，于今仍然在公司参与一线的研发使命。”等于这么一群从各高校不约而来的原土年青东谈主，汇注在和黄医药最初的“四号楼”——临床前研发大楼，将苏慰国写在星巴克餐巾纸上的分子式，第一次合成了出来。它的名字5006462，“这是一个荒谬不起眼的号码，莫得任何意旨，等于随即的一个号码。”

到2008年在公司厚爱立项，它有了一个像样点的代码HMPL-013”，艳羡是“和黄医药第13个进入临床阶段的药物候选化合物”；比及“HMPL-013”走过早期临床斥地，它领有了一个通用名“呋喹替尼”。最终，它成为一个足以让统统中国翻新药深感疯狂的名字，是上海首个在好意思获批上市的小分子抗肿瘤原翻新药。在中国生物医药自主翻新之路上，呋喹替尼也成为一座地标式的里程碑。

改写人人抗癌药形状

在人人领域内，结直肠癌齐是一个千里重的职守。联统共据浮现，人人每年新发结直肠癌病例超190万，其中约30%患者会发生摇荡。传统化疗决议对晚期患者效用有限，而那时国际已有的靶向药物不仅价钱腾贵，还存在“脱靶”反作用大、疗效晋升有限等问题，使得药物在临床上发挥出较多的与治愈无关的不良响应和难以限制的反作用，裁汰药物在患者中的耐受性。

行为我国首个从早期发现到临床斥地全链条自主完成的抗肿瘤原翻新药，这个以“呋喹替尼”定名的翻新分子，以喹唑啉为母核，在侧链上翻新性地引入苯并呋喃结构，进一步引入酰胺的结构片断，翻新性地通过对药物脱靶活性的优化，研发出洋内首款高收受性VEGFR扼制剂。相较海外同靶居品，扼制VEGFR2激酶的活性晋升6.9倍，脱靶率由6.2%裁汰至0。临床阐述可显赫延伸患者总生计期2.7个月、裁汰35%死亡风险，接洽扫尾获国际顶级医学期刊《JAMA》全文发表，其疗效及安全性得回国际认同。

2013年，和黄医药率先在国内前瞻性贪图“通过随即对照磨练进行剂量优化”的设施来细目呋喹替尼的临床保举剂量，早于好意思国FDA“随即对照磨练剂量优化设施”引导原则发布9年。通过此设施细方针保举剂量上市后被考证安全灵验，成为人人治愈剂量。在基于中国东谈主群的FRESCO接洽扫尾中，呋喹替尼用于mCRC三线及以上治愈，mOS长达9.3个月，较劝慰剂组显赫延伸了2.7个月，裁汰了死亡风险34%。“这个扫尾在那时具有里程碑意旨。这看似短暂的数字，对癌症患者而言意味着见证孩子大学毕业、完成东谈主生旅行清单的可能。”负责临床斥地的和黄医药高等副总裁范颂华说。

2018年9月，呋喹替尼率先在中国获批。2023年、2024年先后在好意思国、欧盟、日本获批，为人人摇荡性结直肠患者带来了新的治愈收受，并一举成为十余年来摇荡性结直肠癌治愈限度人人首个获批针对统统三种VEGFR的收受性扼制剂，填补了人人商场的空缺。现时，呋喹替尼已在30多个国度获批或上市。2025年上半年，呋喹替尼销售增长25%达到1.628亿好意思元。

在国内，呋喹替尼在三线结直肠癌商所在手续保合手最初地位。本年年内，有望进一步扩大联系国度纳入医保报销笼罩，合手续晋升商场份额。扫尾现时，呋喹替尼的第二个符合症子宫内膜癌也已在中国获批，第三个符合症肾细胞癌中国新药上市恳求获受理。